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第二章 失眠的治疗方法及相关药物（第4页）

规格

片剂：每片0。01g、0。015g、0。03g、0。1g。注射用苯巴比妥钠：每支0。1g。

巴比妥类（barbiturates）为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支（如异戊巴比妥）或双键（如司可巴比妥），则作用强而短；以苯环取代（如苯巴比妥）则有较强的抗惊厥作用；C2位的O被S取代（如硫喷妥），则脂溶性增高，静脉注射立即生效，但维持时间很短。

（三）中枢抑制作用

巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大，相继出现镇静、安眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸，甚至致死。

巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl内流，减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮类不同，巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl内流，引起超极化。较高浓度时，则抑制Ca依赖性动作电位，抑制Ca依赖性递质释放，并且呈现拟GABA作用，即在无GABA时也能直接增加Cl内流。

此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮类，且较易发生依赖性，因此，目前已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态；硫喷妥偶而用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。

（四）不良反应

安眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦，精细运动不协调。偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度抑制呼吸中枢，严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效。

巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时，快动眼睡眠时间延长，梦魇增多，迫使病人继续用药，终至成瘾。成瘾后停药，戒断症状明显，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。

苯巴比妥与其他药物的相互作用

1、与全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药、乙醇等合用时，可互相增强效能。

2、与双香豆素、氢化可的松、地塞米松、灰黄霉素、睾酮、雌激素、孕激素、口服避孕药、氯丙嗪、氯霉素、土霉素、地高辛、丙吡胺、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用时，这些药物代谢加快，疗效降低，因苯巴比妥为肝酶诱导剂，可加速以上药物的代谢和排泄，故合用时，应及时调整剂量。

3、一般常用量的苯巴比妥与苯妥英钠合用，由于肝微粒体酶的诱导，苯妥英钠的代谢加快，效应降低。但肝功能有损害时，二者合用，则可与上述相反，苯妥英钠的代谢比正常慢，相应的血药浓度可高于正常，因此，二者合用，需定期测定血药浓度而调整用量。

4、与卡马西平和琥珀酰胺类药合用时，可使这二类药物的清除半衰期缩短而血药浓度降低。

5、与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，使药物作用增加，但临**意义尚未明确。

五、水合氯醛

（一）概念

水合氯醛，是一种具有刺鼻的辛辣气味，味微苦的无色透明结晶固体，有毒。常用作农药、医药中间体，也用于制备氯仿、三氯乙醛。

别名：水合三氯乙醛

曾用名：水化氯醛

代号：TCA

化学名：2。2。2-三氯-1。1-乙二醇

分子式：CCI3CH（OH）2

分子量：165。4

O：302-17-0

物化性质

无色透明结晶固体，具有刺鼻的辛辣气味，味微苦。露于空气中逐渐挥发。

相对密度1。91。

熔点57℃。

在98℃时分解为水和三氯乙醛。

易溶于水，乙醇、氯仿、乙醚、橄榄油、甘油、丙酮、甲乙酮。微溶于二硫化碳、松节油、石油醚、四氯化碳、苯、甲苯。

遇氢氧化钠会分解为氯仿和甲酸钠。

遇热放出有毒的气体，并有刺激性。

危险特性：有毒。大鼠经口LD50：480mgkg。

危规分类及编号：毒害品。参照GB6。1类61908。

UN:2811

RTECS编号：FM8750000

含量：≥99%PH=4。0-6。0氯化物≤0。01%　炽灼残渣≤0。1%

（二）药物分析